正式な成分名は「タゾバクタム・ピペラシリン」で、先発医薬品の商品名である「ゾシン」のジェネリック医薬品(後発品)として広く使われています。
主な特徴
配合剤: 抗菌作用を持つ「ピペラシリン」と、細菌が薬を壊すのを防ぐ「タゾバクタム」の2種類が配合されています。
広域スペクトラム: 非常に多くの種類の細菌に効果があり、重症の感染症によく用いられます。
適応症: 敗血症、肺炎、腎盂腎炎、腹膜炎などの深刻な感染症の治療に使われます。
投与方法: 通常、1日2~3回、点滴静注によって投与されます。
一般財団法人日本医薬情報センター(JAPIC)

主な副作用
下痢、軟便、発疹、発熱、肝機能異常などが報告されています。副作用や詳しい使用法については、くすりのしおり などの公式サイトで確認できます。
先発品
ゾシン静注用2.25/ゾシン静注用4.5 【大鵬薬品工業, 大正富山医薬品, 富山化学工業】
日本における発売年
2001(平成13)年
特長
合成ペニシリンであるピペラシリンと新規β-ラクタマーゼ阻害剤タゾバクタムの配合剤である。
各種β-ラクタマーゼ産生菌に対するin vitro抗菌力はピペラシリンより強く、β-ラクタマーゼ産生菌による感染症モデル実験において、ピペラシリンより強い治療効果を示す。
β-ラクタマーゼを産生しピペラシリン耐性菌による複雑性膀胱炎、腎盂腎炎及び敗血症に高い有効性を示した。臨床効果は複雑性膀胱炎:77.8%(175/225例)、腎盂腎炎:80.3%(57/71例)、敗血症:75.0%(3/4例)であった。
臨床試験における副作用発現率は4.64%(103/2221例)で、主なものは下痢・軟便(2.03%)、発疹(0.99%)、発熱(0.59%)、発赤(0.23%)、悪心・嘔吐(0.18%)、腹痛(0.18%)等であった。
また臨床検査値の変動はγ-GTP上昇(10%;3例/30例)、ALT(GPT)上昇(5.05%;105例/2081例)、好酸球増多(3.82%;72例/1884例)、AST(GOT)上昇(3.69%;77例/2084例)、LDH上昇(3.33%;1例/30例)等であった。
承認済有効菌種
本剤に感性のブドウ球菌属 レンサ球菌属 肺炎球菌 腸球菌属 モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス 大腸菌 シトロバクター属 クレブシエラ属 エンテロバクター属 セラチア属 プロテウス属 プロビデンシア属 インフルエンザ菌 緑膿菌 アシネトバクター属
承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種
肺炎桿菌 モルガネラ・モルガニー バクテロイデス属 プレボテラ属(プレボテラ・ビビアを除く)(TAZ配合以前のPIPCが元々抗菌力を有するため)
用法・用量
敗血症及び肺炎の場合
通常、成人にはタゾバクタムナトリウム・ピペラシリンナトリウムとして、1回4.5g(力価)を1日3回点滴静注する。肺炎の場合、症状、病態に応じて1日4回に増量できる。なお、必要に応じて、静脈内注射することもできる。
通常、小児には1回112.5mg(力価)/kgを1日3回点滴静注する。
なお、必要に応じて、静脈内注射することもできる。また、症状、病態に応じて1回投与量を適宜減量できる。ただし、1回投与量の上限は成人における1回4.5g(力価)を超えないものとする。
点滴静注に際しては補液に溶解して注射する。また、静脈内注射に際しては注射用水、生理食塩液又はブドウ糖注射液に溶解し、緩徐に注射する。
点滴静注にあたっては、注射用水を使用しないこと(溶液が等張にならないため)。
腎盂腎炎及び複雑性膀胱炎の場合
通常、成人にはタゾバクタムナトリウム・ピペラシリンナトリウムとして、1回4.5g(力価)を1日2回点滴静注する。症状、病態に応じて1日3回に増量できる。なお、必要に応じて、静脈内注射することもできる。
通常、小児には1回112.5mg(力価)/kgを1日2回点滴静注する。なお、必要に応じて、静脈内注射することもできる。また、症状、病態に応じて1回投与量を適宜減量できる。さらに、症状、病態に応じて1日3回に増量できる。ただし、1回投与量の上限は成人における1回4.5g(力価)を超えないものとする。
点滴静注に際しては補液に溶解して注射する。また、静脈内注射に際しては注射用水、生理食塩液又はブドウ糖注射液に溶解し、緩徐に注射する。
作用機序
TAZ:細菌が産生するβ-ラクタマーゼと複合体を形成することによりβ-ラクタマーゼを不可逆的に不活性化させることによりPIPCはβ-ラクタマーゼによる捕捉・破壊を受けることを防ぎ,β-ラクタマーゼ産生PIPC耐性株に対しても抗菌作用を発揮する.
PIPC:細菌の細胞壁ペプチドグリカンの生合成を阻害し,殺菌的に作用する.
(ペニシリン結合蛋白3に親和性)
β-ラクタマーゼに安定




